Справочник лекарственных
препаратов
Медицинская энциклопедия: анатомия | болезни | лекарства



БОЛЬШАЯ МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ

Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы

Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы

Многие современные лекарственные средства оказывают лечебное действие, влияя специфическим образом на передачу нервного возбуждения в окончаниях периферических нервов. Усиливая, ослабляя или блокируя передачу нервного возбуждения, они меняют функциональное состояние соответствующих органов и систем. По современным данным, синаптическая передача возбуждения в центральной и периферической нервной системе осуществляется при участии эндогенных химических веществ - нейромедиаторов (нейротрансмиттеров). Выделяясь в процессе нервного возбуждения из нервных окончаний, они воздействуют на постсинаптические рецепторы, что сопровождается соответствующим физиологическим ответом.

К числу нейромедиаторов относятся ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК и ряд других эндогенных соединений. Рецепторы, с которыми они связываются (для которых они являются эндогенными лигандами), называют соответственно холинергическими, адренергическими, дофаминергическими, серотонинергическими, ГАМК-ергическими и др. В последнее время открыта нейромедиаторная роль большой группы эндогенных физиологически активных веществ пептидной природы - нейропептидов. Большинство нейромедиаторов выделено из организма в чистом виде, установлена их химическая структура, осуществлен их синтез. Они используются в качестве нейротропных лекарственных средств (ацетилхолин, норадреналин, дофамин, ГАМК и др.). Целый ряд современных синтетических лекарственных средств имеет структурное сходство с эндогенными нейромедиаторами. Связываясь с соответствующими рецепторами, эти средства оказывают физиологические эффекты, близкие к эффектам эндогенных лигандов, т. е. действуют как агонисты (см. Холиномиметические вещества, Адренергические вещества и др.)

Однако синтетические аналоги эндогенных нейромедиаторов могут, связываясь с рецепторами, препятствовать действию эндогенных лигандов, т. е. являться их антагонистами (см. Антихолинергические средства, Адреноблокирующие препараты и др.). Действие нейротропных лекарственных средств может быть также связано с влиянием на биосинтез и метаболизм эндогенных нейромедиаторов. Так, действие антихолинэстеразных препаратов обусловлено блокадой фермента холинэстеразы, расщепляющего и инактивирующего ацетилхолин. В то же время действие реактиваторов холинэстеразы сводится к восстановлению активности этого фермента. Крупным достижением науки в последнее время явилось открытие существования подгрупп (субпопуляций) адренергических (aM1,aM2,bM1,bM2), холинергических (М1, М2,М3), дофаминергических (Д1, Д2 и др.), гистаминовых (H1, H2, H3), серотониновых (С1, С2, C3 - 5-HT1, 5-HT2, 5-HT и других рецепторов. (5-HT - от химического названия серотонина 5-Hydroxytryptamin). Это открытие способствовало созданию новых лекарственных средств, действующих преимущественно на различные подгруппы рецепторов и оказывающих избирательное фармакологическое и лечебное действие. Помимо веществ, участвующих в передаче возбуждения в области синапсов (нейромедиаторов), существует ряд биогенных веществ (гистамин, брадикинин, простагландины, аденозин и др.), которые рассматриваются как медиаторные вещества, участвующие в гуморальной регуляции физиологических и патологических процессов (воспаления, аллергии и др.).

Действие некоторых групп лекарственных средств (противогистаминных, нестероидных противовоспалительных препаратов и др.) связана с влиянием на образование и метаболизм этих "медиаторных" веществ. В последние годы значительно увеличилось количество обнаруженных в организме эндогенных физиологически активных соединений, участвующих в регуляции нервных и гуморальных (метаболических) процессов. Изучению этих веществ (регуляторных пептидов и др.) уделяется большое внимание ввиду возможности создания на их основе новых лекарственных веществ, а также с учетом роли этих веществ в механизмах фармакологических эффектов.

Реклама

Вверх Вверх

Внимание! Сайт носит информационный характер. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Rambler's Top100 Яндекс цитирования